Guanetydyna
| ||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C10H22N4 | |||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
198,31 g/mol | |||||||||||||||||||||||||||||
| Wygląd | ||||||||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS |
55-65-2 | |||||||||||||||||||||||||||||
| PubChem | ||||||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | ||||||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||||||||||||
| ATC | ||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||
Guanetydyna (łac. guanethidinum) – organiczny związek chemiczny z grupy pochodnych guanidyny o działaniu hipotensyjnym. Stosowany jako lek z grupy sympatolityków. Hamuje pozazwojowe neurony adrenergiczne układu współczulnego wpływając na zahamowanie uwalniania noradrenaliny do szczeliny synaptycznej oraz hamuje jej magazynowanie w pęcherzykach synaptycznych, zachowując się jak fałszywy przekaźnik. Maleje aktywność reninowa osocza, wskutek zwiększenia objętości płynów krążących (co jest wynikiem zmniejszenia przesączania kłębuszkowego i rozszerzenia naczyń). Może to osłabić hipotensyjne działanie leku i być przyczyną obrzęków.
W pierwszej fazie działania guanetydyna wywołuje wzrost ciśnienia (uwalnianie noradrenaliny wypieranej z pęcherzyków synaptycznych), stopniowo jednak ciśnienie spada wskutek narastającego upośledzenia czynności neuronów współczulnych. Długotrwałe podawanie leku prowadzi do powstania nadwrażliwości receptorów postsynaptycznych – dlatego nie należy nagle przerywać podawania guanetydyny.
Zastosowanie[edytuj | edytuj kod]
Guanetydyna jest niemal zupełnie pozbawiona działania ośrodkowego a jej silne działanie jest wykorzystywane na ogół w ciężkich postaciach nadciśnienia. Jej działanie jest długotrwałe; występuje wyraźnie zaznaczona hipotensja ortostatyczna. Trzeba podkreślić duże indywidualne zróżnicowanie wrażliwości na lek, wynikające w znacznej mierze ze słabego (30%) wchłaniania z przewodu pokarmowego.
Działanie hipotensyjne narasta w ciągu kilku dni i utrzymuje się przez kilka dni po zaprzestaniu podawania leku. Optymalna dawka dzienna wynosi 20–50 mg, leczenie należy rozpoczynać od dawek mniejszych (zmniejsza to nasilenie początkowej fazy hipertensyjnej).
Interakcje[edytuj | edytuj kod]
Działanie guanetydyny jest osłabione lub znoszone przez leki hamujące błonowy transport leku i jego wnikanie do komórek. Działają tak przede wszystkim trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyczne z grupy fenotiazyny, sympatykomimetyczne z grupy amfetaminy. Inhibitory MAO mogą doprowadzić do odwrócenia działania guanetydyny w wyniku zniesienia wewnątrzneuronalnego metabolizmu noradrenaliny.
Przypisy[edytuj | edytuj kod]
- ↑ a b David R. Lide (red.), CRC Handbook of Chemistry and Physics, wyd. 90, Boca Raton: CRC Press, 2009, s. 3-270, ISBN 978-1-4200-9084-0 (ang.).
- ↑ Guanethidine Monosulfate, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard, karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, 12 października 2019, numer katalogowy: 1301801 [dostęp 2022-08-17]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
- ↑ Guanethidine, [w:] ChemIDplus, United States National Library of Medicine [dostęp 2010-11-06] (ang.).
- ↑ Guanethidine Monosulfate [online], karta charakterystyki produktu Sciencelab.com, 10 września 2005, numer katalogowy: SLG1396, SLG1897 [zarchiwizowane z adresu 2015-04-25].
Bibliografia[edytuj | edytuj kod]
- Wojciech Kostowski, Zbigniew S. Herman, Farmakologia. Podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy, wyd. 3, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006, s. 1569, ISBN 83-200-3352-7.
