Azelastyna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Azelastyna
enancjomery azelastyny
enancjomery azelastyny
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C22H24ClN3O
Masa molowa 381,90 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 58581-89-8
79307-93-0 (chlorowodorek)
PubChem 2267[1]
DrugBank DB00972[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC R01 AC03
R06 AX19
S01 GX07

Azelastyna – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, pochodna ftalazyn-1(2H)-onu zawierająca podstawnik p-chlorobenzylowy i metyloazepanowy. W formie chlorowodorku (Azelastini hydrochloridum) jest stosowana jako przeciwhistaminowa substancja czynna II generacji należąca do antagonistów receptora H1.

Jej działanie polega na hamowaniu dystrybucji mediatorów odczynu zapalnego – histamin, prostaglandyn i leukotrienów. Są one odpowiedzialne za wywoływanie alergicznego procesu zapalnego w organizmie. Azelastyna blokuje także końcowy etap reakcji alergicznej, poprzez uniemożliwienie połączenia uwolnionej histaminy i wyzwolenia efektu biologicznego. Dodatkowo azelastyna redukuje wydzielanie immunoglobulin E, których poziom jest zwykle podwyższony u pacjentów cierpiących na alergie. Substancja wykazuje też działanie przeciwzapalne i przywraca naturalną równowagę komórek tucznych (mastocytów).

Azelastyna jest stosowana w leczeniu i profilaktyce alergicznego zapalenia spojówek oraz w leczeniu alergicznego nieżytu nosa o przebiegu przewlekłym lub sezonowym. W przeciwieństwie do leków przeciwhistaminowych I generacji, charakteryzuje się dłuższym czasem działania i znikomym wpływem na czynność ośrodkowego układu nerwowego, stąd nie wywołuje senności i nie obniża sprawności psychofizycznej.

Charakterystyka[edytuj | edytuj kod]

Substancja przyjmuje postać białego lub prawie białego proszku, jest rozpuszczalna w wodzie oraz w etanolu i w chlorku metylenu.

Działanie[edytuj | edytuj kod]

Azelastyna blokuje receptory histaminowe i wpływa na końcowy etap reakcji alergicznej poprzez stabilizację błon komórkowych komórek tucznych, uniemożliwiając tym samym zachodzenie reakcji z histaminą, mediatorem stanów zapalnych w organizmie. Azelastyna wykazuje też działanie przeciwzapalne, hamuje wydzielanie śluzu, uczucie swędzenia i obrzęk błon śluzowych nosa. Azelastyna jest wykorzystywana w leczeniu reakcji alergicznej ze strony górnych dróg oddechowych (wodnista wydzielina z nosa, napadowe kichanie, swędzenie, nieżyt nosa) oraz leczeniu i profilaktyce reakcji alergicznych ze strony narządu wzroku (zaczerwienienie, swędzenie, łzawienie oczu). Jak wykazano w zrandomizowanym badaniu przeprowadzonym wśród 450 osób cierpiących alergiczny nieżyt nosa, azlastyna wykazuje skuteczność i szybkie działanie (aerozol do nosa: 15 minut; krople do oczu: 3 minuty) w leczeniu reakcji alergicznej w porównaniu do placebo oraz innych substancji o działaniu przeciwalergicznym. Substancja wykazuje działanie miejscowe, jest dobrze tolerowana przez organizm i nie powoduje sedacji. Może być stosowana doraźnie lub przez dłuższy czas w leczeniu reakcji uczuleniowych u dorosłych i dzieci.

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

  • leczenie objawowe sezonowego alergicznego nieżytu nosa (katar sienny)
  • leczenie objawowe niesezonowego (całorocznego) alergicznego nieżytu nosa
  • profilaktyka i leczenie objawowe sezonowego zapalenia spojówek
  • profilaktyka i leczenie objawowe całorocznego zapalenia spojówek.

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

  • Nadwrażliwość na chlorowodorek azelastyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
  • Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat (aerozol do nosa) i u dzieci w wieku poniżej 4 lat (krople do oczu).

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Jak każda substancja czynna azelastyna może powodować działania niepożądane, nie odnotowuje się jednak wśród nich poważnych przypadków. Możliwe uczucie gorzkiego smaku w przypadku aplikacji donosowej.

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Podaje się miejscowo na błony śluzowe nosa lub spojówek w stężeniu 0,1% co 12 godzin. Miejscowe zastosowanie azalestyny umożliwia aplikację wyższego stężenia roztworu, który jest lepiej wchłaniany przez organizm niż leki ogólnoustrojowe. Miejscowa aplikacja substancji aktywnej daje również korzystny profil bezpieczeństwa, ponieważ minimalizuje ryzyko braku tolerancji leku oraz wejścia w niepożądane reakcje z innymi przyjmowanymi lekami.

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

Dostępna jest pod nazwą Allergodil jako aerozol do nosa lub krople do oczu.

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. Azelastyna (CID: 2267) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. a b Azelastyna (DB00972) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. a b Azelastyna (nr A7611) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck KGaA) na obszar Polski. [dostęp 2011-06-20].
  4. Azelastyna (ang.) w bazie ChemIDplus, United States National Library of Medicine. [dostęp 2010-12-31].
  5. Azelastyna (nr A7611) (ang.) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck KGaA) na obszar Stanów Zjednoczonych. [dostęp 2011-06-20].

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.