Deksametazon

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Deksametazon
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C22H29FO5
Masa molowa 392,46 g/mol
Wygląd bezwonny, biały lub białawy, krystaliczny proszek[1]
Identyfikacja
Numer CAS 50-02-2
PubChem 5743
DrugBank DB01234
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC A01AC02, C05AA09, H02AB02, D07AB19, R01AD03, S01BA01, S02BA06, S03BA01, D10AA03, D07XB05, S01CB01, D07CB04, S01CA01, S02CA06, S03CA01, R01AD53
Stosowanie w ciąży kategoria C

Deksametazonorganiczny związek chemiczny, syntetyczny glikokortykosteroid o silnym i długotrwałym działaniu przeciwzapalnym, przeciwalergicznym (około 30-krotnie przewyższającym hydrokortyzon) i immunosupresyjnym. Ma silne działanie przeciwobrzękowe w obrzęku mózgu pochodzenia naczynioruchowego, w nowotworach mózgu, po urazach głowy, a także po zabiegach neurochirurgicznych. Bywa stosowany doraźnie w celu profilaktyki i łagodzenia objawów choroby wysokościowej[4][5]. W czerwcu 2020 roku Uniwersytet Oksfordzki ogłosił wyniki badań wskazujące na jego skuteczność w łagodzeniu ciężkich komplikacji oddechowych związanych z COVID-19, wynikającą z hamowania szkodliwej nadaktywności układu odpornościowego[a][6][7].

Działanie[edytuj | edytuj kod]

Zmniejsza gromadzenie się leukocytów i ich adhezję do śródbłonka, hamuje proces fagocytozy i rozpad lizosomów, zmniejsza liczbę limfocytów, eozynofili, monocytów, blokuje zależne od IgE wydzielanie histaminy i leukotrienów. Hamuje syntezę i uwalnianie cytokin: interferonu g, interleukin IL-1, IL-2, IL-3, IL-6, TNF-a, GM-CSF. Hamując aktywność fosfolipazy A2 poprzez lipokortynę, nie dopuszcza do uwalniania kwasu arachidonowego, a w konsekwencji do syntezy mediatorów zapalenia (leukotrienów i prostaglandyn). Hamuje przepuszczalność naczyń kapilarnych, zmniejsza obrzęk. Praktycznie nie wykazuje działania mineralokortykosteroidowego, dlatego może być stosowany, gdy w przewlekłym leczeniu prednizonem występuje nadciśnienie tętnicze lub obrzęki. Wpływa na gospodarkę węglowodanową, białkową (zwiększa katabolizm, stężenie glukozy, mocznika i kwasu moczowego we krwi), nasila lipolizę i wpływa na redystrybucję tłuszczu w ustroju. Stosowany długotrwale prowadzi do centralnego rozmieszczenia tkanki tłuszczowej. Zmniejsza wchłanianie wapnia z przewodu pokarmowego oraz zwiększa wydalanie z moczem jonów wapnia. Nasila resorpcję i upośledza tworzenie kości[potrzebny przypis]. Wykorzystywany w diagnostyce endokrynologicznej z uwagi na specyficzną zdolność hamowania czynności kory nadnerczy. Po podaniu p.o. jego dostępność biologiczna wynosi 78%. Po podaniu i.v. osiąga stężenie maksymalne w surowicy po 10–30 min, a po podaniu i.m. po 60 min. Wiąże się z białkami osocza w 68%. t1/2 wynosi ok. 190 min. Stosowany miejscowo prawie nie wchłania się do krwi[potrzebny przypis].

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

Wskazania do stosowania deksametazonu[8][9][10]:

  • ostre stany zagrożenia życia wymagające podania glikokortykosteroidów, np. obrzęk mózgu, wstrząs, stan astmatyczny i astma oskrzelowa, obrzęk krtani i strun głosowych, nieżyt oskrzeli, przełom w chorobie Addisona
  • bakteryjne zapalenie opon mózgowych
  • ropień mózgu
  • erytrodermia i inne rozległe, poważne, ostre choroby skóry wrażliwe na działanie glikokortykosteroidów (w początkowym etapie leczenia)
  • toczeń rumieniowaty i inne choroby autoimmunologiczne (w początkowym etapie leczenia)
  • poważny przebieg reumatoidalnego zapalenia stawów
  • stany toksyczne w przebiegu gruźlicy, duru brzusznego i in. ciężkich chorób zakaźnych (jako uzupełnienie leczenia przeciwdrobnoustrojowego)
  • leczenie paliatywne w chorobach nowotworowych
  • wrodzony przerost nadnerczy u dorosłych
  • nudności i wymioty pooperacyjne lub związane z terapią przeciwnowotworową
  • w okulistyce:
    • ostre i przewlekłe alergiczne i zapalne choroby gałki ocznej, leczenie uszkodzeń rogówki[11]
    • po zabiegach chirurgicznych w celu ograniczenie reakcji zapalnych oraz w zapobieganiu odrzuceniu przeszczepu[11]
    • leczenie obrzęku plamki, zaburzeń widzenia, stanów zapalnych[12]

Postacie[edytuj | edytuj kod]

Preparat prosty dostępny jest w Polsce jest w postaci tabletek, iniekcji dożylnych i domięśniowych, aerozolu do rozpylania na skórę, kropli do oczu, implantu do ciała szklistego. Dostępne w Polsce preparaty złożone produkowane są w formie maści, kropli do oczu i aerozolu[13].

Deksametazon w diagnostyce chorób nadnerczy[edytuj | edytuj kod]

 Osobny artykuł: Test hamowania deksametazonem.

Deksametazon używany jest m.in. w diagnostyce zespołu Cushinga, choroby Cushinga oraz ektopowego wydzielania ACTH w tzw. testach dynamicznych[14]:

  • Nocny test hamowania deksametazonem – test polega na podaniu 1 mg deksametazonu o godzinie 24 i zbadanie porannego poziomu kortyzolu, którego stężenie w wyniku testu powinno wynosić poniżej 5 μg/dL (140 nmol/l)
  • Dwudniowy test hamowania deksametazonem

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

  • nadmierne otłuszczenie twarzy tzw. twarz księżycowata
  • nagromadzenie tkanki tłuszczowej na szyi i tułowiu
  • przyrost masy ciała i w następstwie otyłość
  • rozstępy na skórze o barwie purpurowo-czerwonej
  • zaburzenia emocjonalne
  • nadciśnienie tętnicze
  • osteoporoza
  • cukrzyca lub nieprawidłowa tolerancja glukozy
  • osłabienie siły mięśniowej związane z zanikiem tkanki mięśniowej spowodowane katabolicznym działaniem glikokortykosterydów
  • charakterystyczna budowa ciała – otłuszczenie twarzy i tułowia i chude kończyny górne i kończyny dolne
  • u dzieci – opóźnienie wzrostu kostnego z następową karłowatością
  • psychozy[potrzebny przypis]

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

Interakcje[edytuj | edytuj kod]

Deksametazon osłabia działanie leków przeciwzakrzepowych i hipoglikemizujących. Nasila działanie toksyczne glikozydów naparstnicy, w skojarzeniu z lekami moczopędnymi zwiększa utratę potasu z moczem. Równoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia krwawień z przewodu pokarmowego. Barbiturany, glutetimid, leki przeciwpadaczkowe i przeciwhistaminowe, ryfampicyna oraz efedryna osłabiają działanie deksametazonu, a estrogeny je nasilają[potrzebny przypis].

Ciąża i laktacja[edytuj | edytuj kod]

Kategoria C. Ostrożnie w okresie karmienia piersią[potrzebny przypis].

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Dawkowanie deksametazonu jest indywidualne, zależy od schorzenia i stanu pacjenta. U dorosłych stosuje się dawki 0,5–16 mg na dobę w kilku dawkach podzielonych, stosując się do dobowego rytmu wydzielania kortykosterydów[13].

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

W Polsce dostępny (2021) jako[13]:

  • preparaty proste: Demezon, Dexamethason, Dexamethasone, Dexamethasone phosphate, Dexapolcort, Dexaven, Ozurdex, Pabi-Dexamethason
  • preparaty złożone: Dexadent (deksametazon + framycetyna + polimyksyna B), Dexamytrex (deksametazon + gentamycyna), Dexapolcort N (deksametazon + neomycyna), Maxitrol (deksametazon + neomycyna + polimyksyna B), Mybracin i Tobradex (deksametazon + tobramycyna)

Uwagi[edytuj | edytuj kod]

  1. Badanie randomizowane na grupie 6425 brytyjskich pacjentów wykazało, że zastosowanie deksametazonu zmniejsza śmiertelność o jedną trzecią w przypadkach najcięższego, wymagającego zastosowania respiratora, przebiegu choroby (przy wartości p wynoszącej 0,0003) i o jedną piątą u pozostałych pacjentów poddanych tlenoterapii (p = 0,0021), nie wpływając natomiast w sposób istotny statystycznie na przeżywalność osób, których stan nie wymuszał zastosowania tej metody[6][7].

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. a b Dexamethasone, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 5743 [dostęp 2020-06-21] (ang.).
  2. Dexamethasone, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB01234 [dostęp 2020-06-22] (ang.).
  3. a b CRC Handbook of Chemistry and Physics, William M. Haynes (red.), wyd. 97, Boca Raton: CRC Press, 2016, s. 3-144, 5-146, ISBN 978-1-4987-5429-3 (ang.).
  4. Paul B. Rock i inni, Dexamethasone as prophylaxis for acute mountain sickness. Effect of dose level, „Chest”, 95 (3), 1989, s. 568–573, DOI10.1378/chest.95.3.568, PMID2920585 (ang.).
  5. Rajan Kapoor, A.S. Narula, A.C. Anand, Treatment of Acute Mountain Sickness and High Altitude Pulmonary Oedema, „Medical Journal Armed Forces India”, 60 (4), 2004, s. 384–387, DOI10.1016/S0377-1237(04)80018-2, PMID27407680, PMCIDPMC4923381 (ang.).
  6. a b Dexamethasone reduces death in hospitalised patients with severe respiratory complications of COVID-19, University of Oxford, 16 czerwca 2020 [dostęp 2020-06-21] (ang.).
  7. a b Karolina Świdrak, Deksametazon: pierwszy lek, który ratuje życie zakażonych koronawirusem?, [w:] Medonet.pl [online], 16 czerwca 2020 [dostęp 2020-06-17].
  8. Dexamethasone phosphate SF, [w:] Indeks Leków MP [online], opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2021-01-13].
  9. Dexamethasone Krka, [w:] Indeks Leków MP [online], opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2021-01-13].
  10. Dexaven, [w:] Indeks Leków MP [online], opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2021-01-13].
  11. a b Dexamethason 0,1% WZF, [w:] Indeks Leków MP [online], opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2021-01-13].
  12. Ozurdex, [w:] Indeks Leków MP [online], opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2021-01-13].
  13. a b c Deksametazon, [w:] Indeks Leków MP [online], lista preparatów, Medycyna Praktyczna [dostęp 2021-01-13].
  14. Barbara Zahorska-Markiewicz, Patofizjologia kliniczna, ISBN 83-87804-37-1.[potrzebny numer strony]

Star of life.svg Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.