Deksametazon

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Deksametazon
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C22H29FO5
Masa molowa 392,46 g/mol
Wygląd bezbarwne/białe ciało krystaliczne[1]
Identyfikacja
Numer CAS 50-02-2
PubChem 5743[1]
DrugBank APRD00674[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC A01AC02, C05AA09, H02AB02, D07AB19, R01AD03, S01BA01, S02BA06, S03BA01, D10AA03, D07XB05, S01CB01, D07CB04, S01CA01, S02CA06, S03CA01, R01AD53
Stosowanie w ciąży kategoria C

Deksametazonorganiczny związek chemiczny, syntetyczny glikokortykosteroid o silnym i długotrwałym działaniu przeciwzapalnym, przeciwalergicznym (około 30-krotnie przewyższającym hydrokortyzon) i immunosupresyjnym. Ma silne działanie przeciwobrzękowe w obrzęku mózgu pochodzenia naczynioruchowego, w nowotworach mózgu, po urazach głowy, a także po zabiegach neurochirurgicznych. Przeciwzapalne i przeciwalergiczne działanie ujawnia się już po kilku minutach po podaniu dożylnym, jak i domięśniowym.

Działanie[edytuj]

Zmniejsza gromadzenie się leukocytów i ich adhezję do śródbłonka, hamuje proces fagocytozy i rozpad lizosomów, zmniejsza liczbę limfocytów, eozynofili, monocytów, blokuje zależne od IgE wydzielanie histaminy i leukotrienów. Hamuje syntezę i uwalnianie cytokin: interferonu g, interleukin IL-1, IL-2, IL-3, IL-6, TNF-a, GM-CSF. Hamując aktywność fosfolipazy A2 poprzez lipokortynę, nie dopuszcza do uwalniania kwasu arachidonowego, a w konsekwencji do syntezy mediatorów zapalenia (leukotrienów i prostaglandyn). Hamuje przepuszczalność naczyń kapilarnych, zmniejsza obrzęk. Praktycznie nie wykazuje działania mineralokortykosteroidowego, dlatego może być stosowany, gdy w przewlekłym leczeniu prednizonem występuje nadciśnienie tętnicze lub obrzęki. Wpływa na gospodarkę węglowodanową, białkową (zwiększa katabolizm, stężenie glukozy, mocznika i kwasu moczowego we krwi), nasila lipolizę i wpływa na redystrybucję tłuszczu w ustroju. Stosowany długotrwale prowadzi do centralnego rozmieszczenia tkanki tłuszczowej. Zmniejsza wchłanianie wapnia z przewodu pokarmowego oraz zwiększa wydalanie z moczem jonów wapnia. Nasila resorpcję i upośledza tworzenie kości. Wykorzystywany w diagnostyce endokrynologicznej z uwagi na specyficzną zdolność hamowania czynności kory nadnerczy. Po podaniu p.o. jego dostępność biologiczna wynosi 78%. Po podaniu i.v. osiąga stężenie maksymalne w surowicy po 10–30 min, a po podaniu i.m. po 60 min. Wiąże się z białkami osocza w 68%. t1/2 wynosi ok. 190 min. Stosowany miejscowo prawie nie wchłania się do krwi.

Wskazania[edytuj]

Postacie[edytuj]

Dostępny w postaci tabletek, iniekcji dożylnych i domięśniowych, aerozolu do rozpylania na skórę, zawiesiny do oczu, a także w połączeniu z innymi lekami jako maść.

Deksametazon w diagnostyce chorób nadnerczy[edytuj]

 Osobny artykuł: Test hamowania deksametazonem.

Deksametazon używany jest m.in. w diagnostyce zespołu Cushinga, choroby Cushinga oraz ektopowego wydzielania ACTH w tzw. testach dynamicznych[3]:

  • Nocny test hamowania deksametazonem – test polega na podaniu 1 mg deksametazonu o godzinie 24 i zbadanie porannego poziomu kortyzolu, którego stężenie w wyniku testu powinno wynosić poniżej 5 μg/dL (140 nmol/l)
  • Dwudniowy test hamowania deksametazonem

Działania niepożądane[edytuj]

  • nadmierne otłuszczenie twarzy tzw. twarz księżycowata
  • nagromadzenie tkanki tłuszczowej na szyi i tułowiu
  • przyrost masy ciała i w następstwie otyłość
  • rozstępy na skórze o barwie purpurowo-czerwonej
  • zaburzenia emocjonalne
  • nadciśnienie tętnicze
  • osteoporoza
  • cukrzyca lub nieprawidłowa tolerancja glukozy
  • osłabienie siły mięśniowej związane z zanikiem tkanki mięśniowej spowodowane katabolicznym działaniem glikokortykosterydów
  • charakterystyczna budowa ciała – otłuszczenie twarzy i tułowia i chude kończyny górne i kończyny dolne
  • u dzieci – opóźnienie wzrostu kostnego z następową karłowatością
  • psychozy

Przeciwwskazania[edytuj]

Interakcje[edytuj]

Deksametazon osłabia działanie leków przeciwzakrzepowych i hipoglikemizujących. Nasila działanie toksyczne glikozydów naparstnicy, w skojarzeniu z lekami moczopędnymi zwiększa utratę potasu z moczem. Równoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia krwawień z przewodu pokarmowego. Barbiturany, glutetimid, leki przeciwpadaczkowe i przeciwhistaminowe, ryfampicyna oraz efedryna osłabiają działanie deksametazonu, a estrogeny je nasilają.

Ciąża i laktacja[edytuj]

Kategoria C. Ostrożnie w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie[edytuj]

Dawkowanie deksametazonu jest indywidualne, zależy od schorzenia i stanu pacjenta. U dorosłych stosuje się dawki 0,5–16 mg na dobę w kilku dawkach podzielonych, stosując się do dobowego rytmu wydzielania kortykosterydów[4].

Preparaty[edytuj]

W Polsce dostępny (2016) jako Dexamethason (zawiesina do oczu), Dexapolcort (aerozol), Ozurdex (implant do ciala szklistego), Pabi-Dexamethason (tabletki)[4].

Przypisy[edytuj]

  1. a b c d e f g Deksametazon – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  2. Deksametazon (APRD00674) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. Barbara Zahorska-Markiewicz, Patofizjologia Kliniczna, ISBN 83-87804-37-1.
  4. a b Deksametazon (opis profesjonalny). Medycyna Praktyczna. Baza leków. [dostęp 2013-10-28].

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.