Budezonid
| |||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C25H34O6 | ||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
430,53 g/mol | ||||||||||||||||||||||||||
| Wygląd |
biały lub prawie biały krystaliczny proszek[2] | ||||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||||||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||||||
| ATC | |||||||||||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży |
kategoria B/C | ||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
Budezonid (łac. Budesonidum) – syntetyczny kortykosteryd o bardzo silnym miejscowym działaniu przeciwalergicznym i przeciwzapalnym. Jest mieszaniną dwóch diastereoizomerów: 22R i 22S. Budezonid 22R charakteryzuje się większą lipofilnością, ma 2-krotnie większą objętość dystrybucji i 2-krotnie większy klirens osoczowy. Wykazuje silniejsze działanie przeciwzapalne. Budezonid jest metabolizowany w wątrobie do metabolitów o małej aktywności z udziałem izoenzymu CYP3A4 cytochromu P450.
Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]
Wpływa objawowo na rozwój zapalenia nie działając na przyczynę.
Zmniejsza gromadzenie leukocytów i ich adhezję do śródbłonka, hamuje proces fagocytozy i rozpad lizosomów. Zmniejsza liczbę limfocytów, eozynofili, monocytów. Blokuje wydzielanie histaminy i leukotrienów zależne od IgE. Hamuje syntezę i uwalnianie cytokin: interferonu gamma, interleukin IL-1, IL-2, IL-3, IL-6, TNF-α, GM-CSF.
Hamuje aktywność fosfolipazy A2 – nie dopuszcza do uwalniania kwasu arachidonowego, a w konsekwencji do syntezy mediatorów zapalenia.
Hamuje przepuszczalność naczyń kapilarnych, zmniejsza obrzęk.
Powoduje zmniejszenie skurczu oskrzeli i reaktywności oskrzeli na histaminę i metacholinę u osób nadwrażliwych.
Wskazania[edytuj | edytuj kod]
Wziewnie:
- profilaktyka i leczenie zaostrzeń astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc
Donosowo:
- katar sienny
- naczynioruchowy nieżyt nosa
- sarkoidoza
- polipy nosa
- zwiększona oporność na β-mimetyki
- obrzęk płuc wywołany działaniem chloru, fosgenu i in.
Doustnie:
- choroba Leśniowskiego-Crohna o łagodnym i umiarkowanym nasileniu
- wrzodziejące zapalenie jelita grubego
Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]
- nadwrażliwość na lek
- stan astmatyczny
- zakażenia bakteryjne, wirusowe, grzybicze przewodu pokarmowego
- równoległe stosowanie doustnego budezonidu i inhibitorów izoenzymu CYP3A cytochromu P450 np. ketokonazol, sok grejpfrutowy
Ostrożnie:
- gruźlica
- nadciśnienie tętnicze
- cukrzyca
- osteoporoza
- choroba wrzodowa
- psychozy
- niewydolność serca
- jaskra
- zaćma
- niedawno wykonane zabiegi zespoleń jelitowych
- dodatni wywiad rodzinny w kierunku cukrzycy lub jaskry
- chrypka
Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]
Wziewnie:
- pieczenie błony śluzowej nosa lub gardła
- chrypka
- kandydoza jamy ustnej i gardła
- krwawienie z nosa
- skurcz oskrzeli
- osutka
- pokrzywka
- obrzęk naczynioruchowy
- niepokój
- zaburzenia depresyjne
- nadpobudliwość nerwowa
- zaburzenia zachowania
- zaburzenie czynności nadnerczy
Doustnie:
- kołatanie serca
- zahamowanie wydzielania ACTH i kortyzolu
- zespół Cushinga
- dyspepsja
- osutka
- pokrzywka
- skurcze mięśni
- drżenia
- zaburzenia ostrości wzroku
- upośledzenie odporności na zakażenia
- zaburzenia miesiączkowania
- obrzęki
- nadciśnienie tętnicze
- zaniki skóry
- upośledzenie gojenia się ran
- hipokaliemia
- retencja sodu
- zwiększona glukoneogeneza
- osteoporoza
- zanik mięśni
- opóźnienie wzrostu u dzieci
- zaburzenia gospodarki węglowodanowej
- uczynnienie zakażeń
- zaostrzenie zaburzeń psychicznych
- jaskra
- zaćma
- wzmożone ciśnienie śródczaszkowe
Preparaty[edytuj | edytuj kod]
- Preparaty dostępne w Polsce (2020); wszystkie na receptę[6]
Preparaty proste: BDS N, Benodil, Budelin Novolizer, Budenofalk, Budesonide, Budezonid, Budiair, Budixon Neb, Cortiment MMX, Entocort, Miflonide Breezhaler, Nebbud, Pulmicort, Pulmicort Turbuhaler, Ribuspir, Tafen
Preparaty złożone: Airbufo Forspiro, Bufomix Easyhaler, DuoResp Spiromax, Symbicort, Symbicort Turbuhaler (budezonid + formoterol)
Zobacz też[edytuj | edytuj kod]
Przypisy[edytuj | edytuj kod]
- ↑ a b c Farmakopea Polska VI, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2002, s. 1176, ISBN 83-88157-18-3.
- ↑ a b Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0.
- ↑ Budesonide, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB01222 (ang.).
- ↑ a b Department of Chemistry, The University of Akron: Budesonide. [dostęp 2012-04-28]. (ang.).
- ↑ Budesonide, [w:] ChemIDplus, United States National Library of Medicine [dostęp 2012-04-28] (ang.).
- ↑ Budezonid, [w:] Indeks Leków MP, lista preparatów, Medycyna Praktyczna [dostęp 2020-12-27].
Bibliografia[edytuj | edytuj kod]
- Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006, s. 106-107. ISBN 83-7430-060-4.
