Warfaryna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
(Przekierowano z Warfarin)
Skocz do: nawigacji, wyszukiwania
Warfaryna
Warfaryna
Warfaryna
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C19H16O4
Masa molowa 308,33 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 81-81-2
PubChem 6691[1]
DrugBank APRD00341[2]
Podobne związki
Podobne związki witamina K
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC B 01 AA 03
Stosowanie w ciąży kategoria D(Australia), X(US)

Warfarynaorganiczny związek chemiczny, pochodna kumaryny, będąca antagonistą witaminy K. Jest używana w medycynie jako doustny środek przeciwzakrzepowy. Warfaryna hamuje proces tworzenia aktywnej formy witaminy K.

Działanie[edytuj | edytuj kod]

Działa w wyniku hamowania w wątrobie syntezy aktywnych postaci czynników krzepnięcia zależnych od witaminy K (II, VII, IX, X). Występuje w postaci dwóch izomerów: S-warfaryna działa 5-krotnie silniej niż R-warfaryna.

Farmakokinetyka[edytuj | edytuj kod]

Warfaryna podana doustnie powoduje hipoprotrombinemię między 36 h a 72 h. Działanie leku może utrzymywać się przez 4-5 dni po zakończeniu leczenia. Wchłania się prawie całkowicie z przewodu pokarmowego. W 97% łączy się z białkami. Czynna jest wyłącznie frakcja wolna. Warfaryna jest metabolizowana w wątrobie przy udziale CYP2C9 (S-warfaryna) oraz CYP1A2 i CYP3A (R-warfaryna) do nieczynnych metabolitów wydalanych z moczem. Okres półtrwania w fazie eliminacji S-warfaryny wynosi od 18 h do 35 h, a R-warfaryny od 20 h do 70 h. Średni okres półtrwania w fazie eliminacji warfaryny wynosi 40 h. Warfaryna przenika przez barierę łożyskową. Większość źródeł podaje, że lek nie przedostaje się do mleka kobiet karmiących.

Wskazania do zastosowania[edytuj | edytuj kod]

  • leczenie oraz zapobieganie zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej
  • wtórne zapobieganie zawałowi mięśnia sercowego i zapobieganie powikłaniom zakrzepowo-zatorowym (udar lub zator w krążeniu obwodowym) po zawale mięśnia sercowego
  • zapobieganie powikłaniom zakrzepowo-zatorowym (udar lub zator w krążeniu obwodowym) u pacjentów z migotaniem przedsionków, z patologią zastawek lub po protezowaniu zastawek serca

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

  • ciąża od 6 do 12 tygodnia i po upływie połowy III trymestru
  • koagulopatie (np.choroba von Willebranda, hemofilie, małopłytkowość, trombocytopatie)
  • ciężka niewydolność i marskość wątroby
  • nieleczone lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze
  • przebyte ostatnio krwawienie wewnątrzczaszkowe, stany predysponujące do krwawień wewnątrzczaszkowych (np. tętniaki tętnic mózgowych) lub krwawień z przewodu pokarmowego czy dróg moczowych
  • tendencja do częstych upadków
  • zabiegi chirurgiczne w obrębie OUN lub oka
  • infekcyjne zapalenie wsierdzia
  • wysięk osierdziowy
  • zespół dementywny
  • psychozy
  • alkoholizm

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Dawka początkowa dla osoby dorosłej wynosi 5-10mg[3]. Mniejszą dawkę początkową stosuje się u osób które w momencie rozpoczęcia leczenia mają wydłużony czas protrombinowy, złe wyniki prób wątrobowych, niewydolność serca, niedowagę oraz u żywionych pozajelitowo, przyjmujących leki zwiększające poziom warfaryny we krwi oraz u osób starszych.

Pełna skuteczność leku obserwowana jest z reguły po 2-3 dniach[3]. Jeśli pacjent wymaga natychmiastowego działania przeciwzakrzepowego powinno się zastosować drobnocząsteczkowe heparyny, a nie leki doustne[3]. U pacjentów nie wymagających natychmiastowego działania można stopniowo zwiększać dawkę warfaryny[3].

Dawka podtrzymująca mieści się zwykle w granicach od 3 do 9 mg dziennie, przyjmowanych jednorazowo, codziennie o tej samej porze[3]. Dawkę dostosowuje się w zależności od czasu protrombinowego pacjenta. W okresie stabilizowania pacjenta czas protrombinowy (wyrażony jako INR) powinno się mierzyć codziennie albo co drugi dzień[3], w miarę postępów leczenia INR należy określać co kilka tygodni[3]. Pacjenci przyjmujący dobrze dobraną, stałą dawkę warfaryny powinni być monitorowani co 3 miesiące[3].

Wartości INR, do których dąży się w terapii różnych chorób są następujące[3] (wyższa wartość INR oznacza dłuższy czas krzepnięcia):

  • INR = 2,5 w terapii: zakrzepicy żył głębokich, zatorach płucnych, migotania przedsionków oraz przed i po kardiowersji elektrycznej
  • INR = 3 po wstawieniu sztucznych zastawek serca
  • INR = 3,5 w terapii: nawracającej zakrzepicy żył głębokich i zatorach płucnych oraz po wstawieniu sztucznej zastawki dwudzielnej

Znaczne wydłużenie czasu protrombinowego, a zatem zwiększenie wartości INR grozi wystąpieniem niebezpiecznych krwawień. W przypadku wystąpienia dużego krwawienia oraz gdy INR jest większy od 5 warfarynę powinno się odstawić[3]. Jeśli występują krwawienia i INR jest większy od 5 oraz jeśli INR jest większy od 8 (niezależnie od wystąpienia krwawień) należy dodatkowo podać witaminę K[3].

Ciąża[edytuj | edytuj kod]

Warfaryna ma działanie teratogenne[3] i nie powinna być stosowana w ciąży. Poza ryzykiem deformacji płodu, lek ten stosowany w trzecim trymestrze ciąży grozi krwawieniami łożyska, płodu i matki[3].

Interakcje[edytuj | edytuj kod]

Środki nasilające działanie warfaryny[edytuj | edytuj kod]

Środki osłabiające działanie warfaryny[edytuj | edytuj kod]

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

  • często występujące (1-10%): krwawienia, nudności, wymioty, biegunka
  • rzadko występujące (0,01-0,1%): martwica kumarynowa naskórka, zespół purpurowego palucha
  • bardzo rzadko występujące (<0,01%): zapalenie naczyń, zwapnienia tchawiczne, przemijający wzrost aktywności enzymów wątrobowych, cholestatyczne zapalenie wątroby, przemijające łysienie, wysypka, priapizm, reakcje alergiczne

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

  • Warfin (Orion Farma) – Warfarinum natricum, tabletki 3 mg (100 sztuk); 5 mg (100 sztuk)

Zobacz też[edytuj | edytuj kod]

Przypisy

  1. Warfaryna – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  2. Warfaryna – karta leku (APRD00341) (ang.). DrugBank.
  3. 3,00 3,01 3,02 3,03 3,04 3,05 3,06 3,07 3,08 3,09 3,10 3,11 3,12 British National Formulary Nr 61. John Martin (red.). Londyn: BJM Group/Pharmaceutical Press, 2011. ISBN 9780853699620.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.