Klenbuterol
| ||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C12H18Cl2N2O | |||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
277,19 g/mol | |||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||
| Numer CAS |
37148-27-9 | |||||||||||||||||||
| PubChem | ||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||
| ATC | ||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
Klenbuterol (łac. clenbuterolum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny stosowany jako lek z grupy β2-mimetyków, rozszerzający oskrzela. W Polsce nie jest stosowany w leczeniu ludzi, podobnie jak w Stanach Zjednoczonych. W krajach europejskich został wycofany z lecznictwa w 1988, po aferze z DES[1]. Pomimo tego notuje się wzrost nielegalnego stosowania klenbuterolu u ludzi (tzw. chemiczna liposukcja[2] lub jako doping w niektórych dyscyplinach sportowych) oraz zwierząt hodowlanych, którym jest podawany w celu przyspieszenia wzrostu i zwiększenia masy tkanki mięśniowej.
W Stanach Zjednoczonych, Belgii i Holandii jest dopuszczony do użytku weterynaryjnego, do leczenia ciężkiej postaci astmy u koni.
Działanie i dawkowanie
[edytuj | edytuj kod]Klenbuterol jest agonistą receptorów β2-adrenergicznych, o podobnym działaniu do efedryny, ale mającym silniejsze i dłużej utrzymujące się działanie stymulujące i termogenne. Powoduje zwiększenie objętości oddechowej, stymuluje ośrodkowy układ nerwowy, zwiększa ciśnienie krwi i, w rezultacie, dowóz tlenu do tkanek. Nasila katabolizm tłuszczów i białek organizmu, jednocześnie hamując syntezę glikogenu. Ma działanie rozkurczające na mięśniówkę gładką, jest zatem lekiem rozkurczającym oskrzela i tokolitycznym. Działa sympatykomimetycznie na obwodowy układ nerwowy.
Zazwyczaj podawany jest w dawce 20–60 μg/dzień (dla koni 1,5 μg/kg masy ciała/dzień w dwóch dawkach, maksymalnie przez 10 kolejnych dni[3]). Nie powinno się przekraczać dawki 150 μg/dzień. W weterynarii podawany jest zazwyczaj w postaci powolnych iniekcji dożylnych[3].
Działania niepożądane
[edytuj | edytuj kod]W przypadku podawania klenbuterolu koniom w celach terapeutycznych, zaobserwowano następujące działania niepożądane[3]:
- tachykardię
- pocenie się
- obniżenie ciśnienia tętniczego
- drżenie mięśni
- podenerwowanie
- spowolnienie
Eksperyment przeprowadzony przez anatomopatologów z uniwersytetu w Kordobie na świniach wykazał, że podawanie klenbuterolu przez 3 miesiące prowadziło do niekorzystnych zmian morfologicznych w tkance jąder[4], zaburzenia procesu dojrzewania plemników i obniżenia płodności[5]. Naukowcy wysunęli hipotezę, że klenbuterol w wysokich dawkach działa stresogennie na komórki.
Interakcje i środki ostrożności
[edytuj | edytuj kod]Producent leku weterynaryjnego przeznaczonego dla koni – iniekcji klenbuterolu pod nazwą handlową Ventipulmin® – wymienia następujące przeciwwskazania i interakcje[3]:
- u klaczy oczekujących potomstwa podawanie klenbuterolu należy przerwać przynajmniej 2 dni przed planowanym porodem, ze względu na właściwości tokolityczne leku
- u klaczy karmiących potomstwo klenbuterol może przenikać do mleka matki
- klenbuterol maskuje objawy stanu zapalnego dróg oddechowych
- klenbuterolu nie należy podawać jednocześnie z innymi lekami sympatykomimetycznymi lub lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne ze względu synergizm działania
- zastosowanie całkowitej narkozy u zwierząt leczonych klenbuterolem, może prowadzić do zaburzeń rytmu serca
- jednoczesne podawanie środków znieczulających miejscowo zwierzętom leczonym klenbuterolem, może prowadzić do zwiększenia efektów: wazodilatacyjnego i obniżającego ciśnienie krwi
- przy jednoczesnym podawaniu klenbuterolu i kortykosteroidu zwierzę musi znajdować się pod intensywną kontrolą i opieką lekarską.
Doping w sporcie i inne zastosowania
[edytuj | edytuj kod]Z uwagi na jego właściwości pobudzające i potencjalne wspomaganie wydolności dotleniania, jego zażywanie nie jest dozwolone sportowcom.
Klenbuterol jest stosowany nielegalnie i legalnie w kulturystyce oraz w sportach wyczynowych, z uwagi na swoje właściwości podobne do sterydów anabolicznych, chociaż chemicznie takim nie jest. Jest także popularny wśród kobiet zażywających go w celu zrzucenia masy i wyszczuplenia, bez ubocznej maskulinizacji[6].
Substancja ta została specyficznie wymieniona jako zakazana w Konwencji Antydopingowej ze Strasburga z 1989, w załączniku pt. „Nowa referencyjna lista zakazanych farmakologicznych klas środków i metod dopingujących”, w sekcji C, „Środki anaboliczne”. Nie została dozwolona nawet w przypadku inhalacji, w odróżnieniu od kilku innych wymienionych tamże wyjątków[7].
Wykrycie tego leku w organizmie zazwyczaj skutkuje wniesieniem oskarżenia o doping wydolnościowy i rokuje długoterminową dyskwalifikacją w dyscyplinach olimpijskich.
24 lipca 2008 amerykańska pływaczka Jessica Hardy została oskarżona o doping klenbuterolem, wycofana z reprezentacji USA na igrzyskach olimpijskich w Pekinie (2008) tuż przed wyjazdem na nie i obecnie podlega karze dwuletniego wykluczenia z udziału w zawodach[8]. Jessica Hardy zaprzeczyła jakiejkolwiek wiedzy na temat klenbuterolu, utrzymując, że jeżeli użyła tego leku, to zrobiła to bezwiednie[9].
2 września 2008, reagując podobnie do Hardy, podejrzany o doping został polski olimpijski kajakarz Adam Seroczyński, który jednak wystartował w igrzyskach olimpijskich w Pekinie, gdzie w parze z innym zawodnikiem zajął czwarte miejsce w konkurencji K2 1000 metrów[10][11].
Przypadek dopingu klenbuterolem zdarzył się także w kolarstwie, w Tour de France w 1998: zawodowy kolarz z Uzbekistanu, Dżamolidin Abdużaparow, zakończył karierę sportową po takim oskarżeniu[12].
Przypadki zatruć
[edytuj | edytuj kod]Klenbuterol bywa nielegalnie podawany w ilościach przewyższających dopuszczalne normy zwierzętom tucznym, gdyż stwierdzono, że dawka 10-krotnie wyższa niż dawka terapeutyczna pobudza wzrost masy tkanki mięśniowej, jednocześnie ograniczając ilość tkanki tłuszczowej. W organach i tkankach zwierzęcia pozostają resztki substancji, które mogą prowadzić do zatrucia pokarmowego u ludzi spożywających ich mięso[13]. Konsumpcja miejsca, w które zwierzęciu były podawane iniekcje, naraża na przyjęcie dużej ilości klenbuterolu[1]. We wrześniu 2006 roku ponad 330 ludzi w Szanghaju zatruło się zawierającym klenbuterol mięsem wieprzowym, pochodzącym od zwierząt, którym podawano lek, by uzyskać chudsze mięso. Pojedyncze przypadki podobnych zdarzeń w USA doprowadziły do ograniczenia stosowania klenbuterolu u koni[14]. W przypadku terapeutycznego podania klenbuterolu przez lekarza weterynarii, producent leku – Boegringer Ingelheim – zaleca odczekać 28 dni przed dokonaniem uboju[3]. W 1995 w Hiszpanii (Katalonii) zanotowano przypadki ostrych zatruć u osób, które spożyły wątrobę krów nielegalnie otrzymujących klenbuterol. Niektóre osoby musiały być hospitalizowane ze względu na zaburzenia rytmu serca i niepokojące objawy neurologiczne[1].
Przypisy
[edytuj | edytuj kod]- ↑ a b c Ons eten gemeten – Gezonde voeding en veilig voedsel in Nederland, C.F. van Kreijl, A.G.A.C. Knaap (red.), Rijksinstituut voor Volksgezondheid en Milieu, Bilthoven 2004, ISBN 90-313-4411-7 [dostęp 2015-04-07] [zarchiwizowane z adresu 2007-08-11] (niderl.).
- ↑ Helios – chemische liposuctie (nl). bodypage.nl. [zarchiwizowane z tego adresu (2008-09-19)]..
- ↑ a b c d e Ventipulmin® – Bronchospasmolyticum voor het paard.
- ↑ Testicular damage from anabolic treatments with the beta(2)-adrenergic agonist clenbuterol in pigs: a light and electron microscope study (en).
- ↑ Hoge doses clenbuterol maken onvruchtbaar (nl).
- ↑ Clenbuterol w serwisie kulturystyka.org.pl.
- ↑ Konwencja Antydopingowa, sporządzona w Strasburgu dnia 16 listopada 1989 r. Dz.U. z 2001 r. nr 15, poz. 149.
- ↑ Press Release – Hardy – August 2008. USADA, 2008-08-01. [dostęp 2008-09-03]. (ang.).
- ↑ Alan Abrahamson: Jessica Hardy withdraws from U.S. swim team. NBC Sports, 2008-08-01. [dostęp 2008-09-03]. (ang.).
- ↑ Pekin: Polak podejrzany o doping!. Gazeta.pl, 2008-09-02. [dostęp 2008-09-03].
- ↑ International Olympic Committee, IOC disciplinary commission decision regarding Adam Seroczynski, born on 13 March 1974, athlete, Poland, canoe. Międzynarodowy Komitet Olimpijski, komisja dyscyplinarna MKOl-u, 2008-12-11. [dostęp 2008-12-12]. (ang.).
- ↑ Kolarskie afery dopingowe. Gazeta.pl, 2002-07-29. [dostęp 2008-09-06].
- ↑ Clenbuterol in veeteelt.
- ↑ AFP: Pigs fed on bodybuilder steroids cause food poisoning in Shanghai. 2006-09-19. [dostęp 2008-09-06]. [zarchiwizowane z tego adresu (2008-05-16)].
